วันพฤหัสบดีที่ 3 มีนาคม พ.ศ. 2559

แอสไพริน

แอสไพริน

แอสไพริน
Aspirin-skeletal.svg
Aspirin-B-3D-balls.png
ชื่อสารเคมีในระบบ IUPAC
2-acetoxybenzoic acid
ตัวระบุ
เลขทะเบียน CAS50-78-2
รหัส ATCA01AD05 B01AC06,N02BA01
PubChem2244
DrugBankDB00945
ChemSpider2157
ข้อมูลทางเคมี
สูตรเคมีC9H8O4 
น้ำหนักโมเลกุล180.157 g/mol
SMILESeMolecules & PubChem
ชื่อพ้อง2-acetoxybenzoic acid
acetylsalicylate
acetylsalicylic acid
O-acetylsalicylic acid
ข้อมูลทางกายภาพ
ความหนาแน่น1.40 กรัม/ซม.³
จุดหลอมเหลว136 °C
จุดเดือด140 °C (สลายตัว)
สภาพละลายในน้ำ3 mg/mL (20 °C)
ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์
ชีวปริมาณออกฤทธิ์80–100%[1]
การจับกับโปรตีน80–90%[2]
เมแทบอลิซึมตับ, (CYP2C19 และอาจCYP3A), บ้างถูกสลายด้วยน้ำเป็นซาลิซิเลตในผนังลำไส้[2]
ครึ่งชีวิตของการกำจัดขึ้นกับขนาด; 2–3 ชั่วโมง ณ ขนาดต่ำ, 15–30 ชั่วฦโมงสำหรับขนาดสูง[2]
การขับถ่ายปัสสาวะ (80–100%), เหงื่อ, น้ำลาย, อุจจาระ[1]
ข้อมูลทางคลินิก
ลำดับขั้นของยาต่อการตั้งครรภ์
(AU) C (US) ในไตรมาสที่ 3 เป็น US category D
สถานะตามกฎหมาย
Pharmacy Only (S2) (AU)GSL (UK) OTC (US)
ช่องทางการรับยาส่วนใหญ่ทางปาก ไส้ตรง ไลซีนอะซีทัลซาลิซิลิกอาจให้ฉีดเข้าหลอดเลือดดำหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม
แอสไพริน (อังกฤษaspirin) (BANUSAN) หรือกรดอะซีทัลซาลิซิลิก (อังกฤษ:acetylsalicylic acid, ASA) เป็นยาซาลิซิเลต มักใช้เป็นยาระงับปวด ยาลดไข้และยาแก้อักเสบ[2] แอสไพรินยังมีฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดโดยยับยั้งการผลิตทรอมบ็อกเซน ซึ่งปกติเชื่อมโมเลกุลเกล็ดเลือดเข้าด้วยกันเพื่อสร้างปื้นเหนือผนังหลอดเลือดที่เสียหาย เนื่องจากปื้นเกล็ดเลือดสามารถใหญ่เกินไปได้และยังขัดขวางการไหลของเลือด ทั้งเฉพาะที่และที่อยู่หลังจากนั้น แอสไพรินยังใช้ระยะยาวที่ขนาดต่ำเพื่อช่วยป้องกันอาการหัวใจล้ม โรคหลอดเลือดสมองและการเกิดลิ่มเลือดในผู้ที่มีความเสี่ยงสูงเกิดลิ่มเลือด[3] นอกจากนี้ อาจให้แอสไพรินขนาดต่ำทันทีหลังอาการหัวใจล้มเพื่อลดความเสี่ยงอาการหัวใจลมอีกหนและการตายของเนื้อเยื่อหัวใจ[4][5] แอสไพรินอาจให้ผลป้องกันมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งลำไส้ใหญ่[6][7][8]
ฤทธิ์ข้างเคียงหลักของแอสไพริน คือ แผลกระเพาะและลำไส้ เลือดไหลในกระเพาะอาหารและเสียงในหู โดยเฉพาะในขนาดสูง ในเด็กและวัยรุ่น ไม่แนะนำแอสไพรินสำหรับอาการคล้ายหวัดหรือการเจ็บป่วยจากไวรัส เพราะเสี่ยงต่อกลุ่มอาการไรย์ (Reye's syndrome) [9]
แอสไพรินอยู่ในกลุ่มยารักษาโรคชื่อ ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์ (nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) แต่กลไกออกฤทธิ์ของมันต่างจาก NSAIDs อื่นส่วนมาก แม้มันและยาอื่นที่มีโครงสร้างคล้ายกัน เรียก ซาลิซิเลต มีฤทธิ์คล้ายกับ NSAIDs (ลดไข้ แก้อักเสบ ระงับปวด) และยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซิจีเนส(cyclooxygenase, COX) ตัวเดียวกัน แต่แอสไพรินยับยั้งแบบผันกลับไม่ได้ และไม่เหมือนยาอื่น มีผลกับเอนไซม์ COX-1 มากกว่า COX-2[10]
เอ็ดเวิร์ด สโตน แห่งวิทยาลัยวอแดม (Wadham College) มหาวิทยาลัยออกซ์ฟอร์ด ค้นพบส่วนประกอบกัมมันต์ของแอสไพรินครั้งแรกจากเปลือกต้นวิลโลว์ใน ค.ศ. 1763 เขาค้นพบกรดซาลิซิลิก เมทาบอไลต์กัมมันต์ของแอสไพริน[11] เฟลิกซ์ ฮอฟฟ์มันน์ นักเคมีแห่งบริษัทบาแยร์สัญชาติเยอรมัน สังเคราะห์แอสไพรินครั้งแรกเมื่อ ค.ศ. 1897[12][13]แอสไพรินเป็นยารักษาโรคที่ใช้กันกว้างขวางที่สุดในโลกชนิดหนึ่ง โดยมีการบริโภคประมาณ 40,000 ตันต่อปี[14] ในประเทศซึ่ง "แอสไพริน" เป็นเครื่องหมายการค้าจดทะเบียนของบาแยร์ ชื่อสามัญคือ กรดซาลิซิลิก[15] แอสไพรินอยู่ในรายการตัวแบบยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก (WHO Model List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นยารักษาโรคสำคัญที่สุดซึ่งจำเป็นในระบบสุขภาพพื้นฐาน[16]

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น